鸦片受体亚型在大鼠下丘脑和neurointermediate叶。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Stojilkovic党卫军,Dufau ML,凯特KJ

鸦片受体亚型在大鼠下丘脑和neurointermediate叶。

内分泌学。1987年7月,121 (1):384 - 94。

PubMed ID

3036471 (在PubMed

]

文摘

的鸦片放射性配体[3 h]埃托啡,[3 h] ethylketocyclazocine (EKC)和[3 h]纳洛酮,专门和饱和绑定到单个类membrane-binding网站在老鼠neurointermediate叶(零),Kd值为3.7,24日分别和51海里。在下丘脑(Ht), [3 h]埃托啡绑定到特定的Kd和饱和网站2.9海里。Binding-inhibition研究[3 h]埃托啡和无标号etorphine-HCl [3 h] EKC以及无标号EKC,揭示了高和低亲和力结合位点在老鼠Ht和NIL以及牛脑垂体神经叶。[3 h]纳洛酮也一定特别在Ht膜两类网站,但是只有一个类的低亲和力网站NIL膜。特定的绑定代表总数的80 - 90% [3 h]埃托啡绑定,大约75%的总[3 h] EKC绑定,45 - 55%的总[3 h]纳洛酮绑定在零和Ht的22个C,分别。相对约束力的效力来源于binding-inhibition Ki值的研究[3 h]埃托啡与阿片肽和鸦片:NIL, etorphine-HCl大于dynorphin大于naloxone-HCl大于dynorphin -(1 - 9)大于β-内啡肽远远大于alpha-neoendorphin约(Leu5)脑啡肽约外国佬(Tyr-D-Ala-Gly-NMe-Phe-Gly-ol);Ht,埃托啡HCl大于naloxone-HCl大于β-内啡肽大于dynorphin更大于外国佬大于morphiceptin远远大于(Leu5)脑啡肽。特定[3 h]埃托啡绑定也可论证的零预培养后膜和外国佬(Leu5)脑啡肽和Ht膜morphiceptin和预培养后(Leu5)脑啡肽;这样的绑定可以流离失所非放射性dynorphin a .此外,[3 h]埃托啡绑定到牛神经叶被naloxone-HCl可替换的,的ED50 43海里。特定sigma-opiate受体的配体,如(+)10047 (N-allylnorcyclazocine), SKF苯环己哌啶(PCP)和(-)cyclazocine,流离失所的具体绑定[3 h]埃托啡和[3 h] EKC NIL膜只有在高(微摩尔的)浓度。 However, specific [3H]PCP sites were of higher affinity in NIL and Ht membranes, with similar Kd values of 102 and 190 nM respectively, and different concentrations (0.15 and 1.32 pmol/mg protein, respectively). These data have revealed several differences in the opiate-binding properties of rat Ht and NIL membranes.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
埃托啡	E3 ubiquitin-protein连接酶TRIM13	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节