贝普利地尔对大鼠心脏线粒体膜及离体心脏制剂的影响。

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傅志刚，李志刚，李志刚

贝普利地尔对大鼠心脏线粒体膜及离体心脏制剂的影响。

中国农业科学。1986年2月;36(2):209-12。

PubMed ID

2938592 (PubMed视图

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摘要

在浓度为10 nmol/l-10 mumol/l时，Bepridil (Cordium)可激活大鼠心脏线粒体膜结合atp酶。而牛肉心脏线粒体中的寡霉素敏感atp酶在1 ~ 10 mumol/l浓度下被抑制。在两个系统中，对抑制剂寡霉素的敏感性都降低了。在药物作用下，RCR(电子传递与ATP合成的偶联度)、ST3(底物与ADP存在时的摄氧量)和OPR(氧化磷酸化率，线粒体代谢状态下合成的ATP量ST3)值降低，表明部分抑制了氧化磷酸化。在0.25 mumol/l浓度的贝地地尔，在离体的常氧工作大鼠心脏制备中，主动脉流量减少到零。从这些制剂中分离出的线粒体中没有发现氧化磷酸化参数的变化。在隔离实验中，工作大鼠心脏制剂贝地地在0.05 mumol/l浓度下可使主动脉流量降低至原始值的75%左右。在这种制备中，在缺血再灌注期间没有显示出心脏保护作用(无论是对主动脉流量还是对线粒体功能)。提示贝替地尔体外线粒体活性与药物体内作用无关。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Bepridil	钠钾转运atp酶亚基α -1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节