选择性抑制Na的K(+)刺激,K-ATPase溴。

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诺维尔Tiku PE、PT

选择性抑制Na的K(+)刺激,K-ATPase溴。

Br J杂志。1991年12月,104 (4):895 - 900。

PubMed ID

1667290 (在PubMed

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文摘

1。的影响,研究了溴纯化Na, K-ATPase从豚鼠心脏和鳟鱼红细胞钠/钾泵,以进一步确定相关的机制(s)其抗心律失常的作用。2。Na, K-ATPase thiocyanate-dispersed酶的活动由ATP水解产生的无机磷酸盐的测定。3所示。当每个Na的浓度,K-ATPase激活组件依次变化,溴(1 - 5更易与l - 1)表现出激烈竞争效应对K +的Ki 1.4更易与l - 1和noncompetitive-type效应对Na +, Mg2 +和ATP。4所示。与86 K +研究涌入鳟鱼红细胞rb +用作标记,观察到的总流入的抑制与溴(5和10更易与l - 1)是由溴苄胺阳离子选择性地抑制钠/钾pump-mediated流入相关的甲苯磺酸盐阴离子抑制钠/钾协同转运。5。观察到抑制动力学表明,溴阳离子(男童更易与l - 1)竞争性抑制钠-钾泵的K +刺激6和1.25更易与l - 1公司外部2.3 K +的意思是K1更易与l - 1。 6. The effects demonstrated on the functioning Na/K pump in erythrocytes confirmed the Na,K-ATPase findings, with bretylium selectively inhibiting K+ stimulation of the pump mechanism in both cases. 7. It is suggested that Na,K-ATPase inhibition may contribute to the antiarrhythmic and positive inotropic effects of bretylium with the cardiac accumulation of bretylium also possibly being a further important factor.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
溴苄胺	钠/ potassium-transporting atp酶亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节