托磺酸乙氨酸与豚鼠心肌Na(+)-K(+)- atp酶的相互作用。

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Dzimiri N, Almotrefi AA

托磺酸乙氨酸与豚鼠心肌Na(+)-K(+)- atp酶的相互作用。

Gen Pharmacol. 1991;22(5):935-8。

PubMed ID

1662173 (PubMed视图

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摘要

1.在豚鼠心脏制剂中，比较了乙氨酸对心肌Mg(2+)依赖、Na(+)-K(+)- atp酶(EC 3.6.1.3)活性的影响。2.瓦巴因和bretylium分别在0.01-100和1.0-4000 microM范围内抑制微粒体Na(+)-K(+)- atp酶活性，并呈浓度依赖性。瓦巴因的IC50值为1.93 +/- 0.27微米，乙炔的IC50值为2.45 +/- 0.17毫米。3.在另一组实验中，与2.5或5.0微米的瓦巴因结合，测试了乙胺对酶活性的影响。4.两种药物的联合作用导致单个药物的总抑制活性的净降低，这一点随着乙胺浓度的升高而变得更加明显。这一趋势似乎表明，两种药物在抑制Na(+)-K(+)- atp酶活性方面存在竞争相互作用模式。 5. The results demonstrate therefore that bretylium is a potent inhibitor of ouabain-inhibited ATP hydrolysis by myocardial Na(+)-K(+)-ATPase. These actions may be pertinent with regard to some of its cardiac actions.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
溴苄胺	钠钾转运atp酶亚基α -1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节