人类肾脏有机阴离子转运蛋白4是一个不对称的尿酸盐转运体。

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Hagos Y,斯坦D, Ugele B, Burckhardt G,铁路

人类肾脏有机阴离子转运蛋白4是一个不对称的尿酸盐转运体。

J是Soc Nephrol。2007年2月,18 (2):430 - 9。Epub 2007年1月17日。

PubMed ID
17229912 (在PubMed
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人类有机阴离子转运蛋白4 (hOAT4)位于顶端膜参与肾近端小管细胞和分泌和重吸收的内源性物质以及许多药物和外源性物质。本研究评估的生理作用、运输模式,和hOAT4的驱动力。6-Carboxyfluorescein (6-CF)吸收为HEK293细胞稳定表达hOAT4饱和,导致108 K (m)的妈妈。6-CF以及[(3)H]雌激素酮硫酸盐([(3)H] ES)积累HEK293-hOAT4细胞已经被废止,硫酸脱氢表雄酮、磺吡酮,benzbromarone,丙磺舒,而几个OA,包括p-aminohippurate (PAH),乳酸,pyrazinoate,烟酸,戊二酸,利尿剂氢氯噻嗪(HCTZ)表现出轻微或NS的抑制作用。多环芳烃和戊二酸不被HEK293-hOAT4细胞,但他们trans-stimulated 6-CF [(3) H] ES吸收,表明hOAT4这些底物的不对称相互作用。在“媒介,HEK293-hOAT4-mediated [(3) H] PAH流出几乎被废除,而添加ES恢复与振铃器解决方案,符合生理ES /多环芳烃或多环芳烃/ Cl(-)交换hOAT4模式。此外,增加吸收介质的酸化6-CF以及(3)H ES吸收,由nigericin减少,这表明hOAT4也可以作为办公自动化操作/哦(-)换热器。hOAT4促进大量吸收[(14)C]尿酸盐,由胞内HCTZ高2.6倍。因此,hOAT4是人类,低亲和力顶端尿酸盐阴离子交换剂,促进了HCTZ-associated高尿酸血。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
磺吡酮 微管的multispecific有机阴离子转运体1 蛋白质 人类
是的
抑制剂
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