卡维地洛(一种非选择性β -阻滞剂)对自发性高血压大鼠辣椒素敏感感觉神经元的激活。
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冈岛K，原田N，内叶M，伊索贝H
卡维地洛(一种非选择性β -阻滞剂)对自发性高血压大鼠辣椒素敏感感觉神经元的激活。
中国药物学杂志2004,5;309(2):684-91。Epub 2004年2月5日
- PubMed ID
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14764656 (PubMed视图］
- 摘要
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我们在自发性高血压大鼠(SHR)中进行了一项研究，以确定卡维地洛(一种非选择性β肾上腺素受体拮抗剂)是否激活辣椒素敏感感觉神经元(CSSNs)，从而促进降钙素基因相关肽(CGRP)的释放，CGRP是一种在维持心血管稳态中起重要作用的神经肽。静脉注射卡维地洛0.3 mg/kg可瞬时降低平均动脉血压(MABP)，增加肾组织血流量，增加血浆和肾中CGRP水平。卡维地洛引起的这些作用在用辣椒素的拮抗剂辣椒素预处理的动物身上没有看到。1.0 mg/kg卡迪地尔虽然显著降低了MABP，但并没有增加肾组织血流量，也没有增加血浆和肾脏中的CGRP水平。选择性α(1)-肾上腺素能受体拮抗剂Prazosin和选择性β(1)-肾上腺素能受体拮抗剂比索洛尔与辣椒素一起降低MABP，在两种情况下都没有表现出拮抗作用，而且这些药物既没有增加肾组织血流量，也没有增加血浆和肾脏中的CGRP水平。选择性β(2)-肾上腺素受体拮抗剂ICI 118,551[(+/-)-1-[2,3-(二氢-7-甲基- 1h -茚-4-基)氧]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-but醇]在0.25 mg/kg剂量和辣椒素的作用与0.3 mg/kg卡维地洛诱导的作用相似。1.0 mg/kg ICI 118,551与1.0 mg/kg卡维地洛诱导的效果相似。这些观察结果有力地表明，低剂量卡维地洛可能激活SHR中的CSSNs，增加CGRP的释放，从而降低血压，增加肾组织血流量。卡维地洛诱导的作用似乎是由其β(2)-肾上腺素能受体阻断活性介导的。