非竞争性抑制类固醇雌激素受体的功能。

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Puddefoot JR,巴克年代,Glover人力资源,Malouitre SD,文森GP

非竞争性抑制类固醇雌激素受体的功能。

Int J癌症。2002年9月1日,101 (1):17-22。

PubMed ID

12209583 (在PubMed

]

文摘

如他莫昔芬,目前antioestrogens竞争性抑制剂结合雌激素受体的配体结合位点,ERalpha ERbeta。寻找替代必威国际appanti-hormone疗法是由于需要药物肿瘤成为他莫昔芬耐药时有效。不同受体亚型的存在也提高提高选择性的可能性。早些时候使用3 beta-hydroxysteroid脱氢酶抑制剂,trilostane(4α,5 - epoxy-17beta-hydroxy-3-oxo-5alpha-androstane-2alpha-carbonitrile),建议在乳腺癌有有益的行动,只有部分归因于类固醇生成的抑制作用。目前trilostane与雌激素受体的相互作用的研究表明,它(i)抑制oestrogen-stimulated MCF-7乳腺癌细胞扩散,(2)提高绑定ER雌二醇的亲和力大鼠子宫和专门增加绑定到一个雌二醇ERbeta-like同种型,(3)抑制ERalpha和ERbeta绑定古典卵黄蛋白原基因雌激素反应元件(之前)和(iv)抑制oestrogen-stimulated MCF-7 ERE-linked记者系统细胞基因转录。结果显示一个小说,可能变构,antioestrogen行动的模式。trilostane有益的行动的乳腺癌可能归因于这种antioestrogen效应的结合存在类固醇生成的抑制。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Trilostane	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	变构调制器	细节
Trilostane	雌激素受体β	蛋白质	人类	是的	变构调制器	细节