交互的人类有机阴离子转运蛋白2和4有机阴离子转运抑制剂。

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《下田榎本失败,武田M M, Narikawa年代,小林,小林Y,山本T,关根身上T Cha SH,丹羽宇一郎T, Endou H

交互的人类有机阴离子转运蛋白2和4有机阴离子转运抑制剂。

J Exp其他杂志》2002年6月,301 (3):797 - 802。

PubMed ID

12023506 (在PubMed

]

文摘

有机阴离子交通系统参与了肾小管重吸收和分泌各种药物和物质。本研究的目的是描述各种有机阴离子的运输抑制剂对肾的影响有机阴离子运输使用近端小管细胞稳定表达人类有机阴离子转运蛋白2 (hOAT2)和hOAT4。免疫组织化学分析显示,hOAT2本地化的基底外侧肾近端小管。hOAT2介导的时间-浓度增加前列腺素F(2α)(PGF(2α))吸收。有机阴离子转运抑制剂用于本研究丙磺舒,8 - (noradamantan-3-yl) 1, 3-dipropylxanthine (kw - 3902), betamipron, cilastatin。丙磺舒,但不是kw - 3902、betamipron cilastatin,显著抑制hOAT2-mediated PGFα(2)吸收。相比之下,丙磺舒、kw - 3902和betamipron,但不是cilastatin,抑制hOAT4-mediated雌激素酮硫酸盐(ES)吸收。动力学分析表明,这些禁忌是竞争力。丙磺舒的K(我)值hOAT2 766 microM,而那些丙磺舒,kw - 3902和betamipron hOAT4分别为54.9,20.7,和502 microM,分别。kw - 3902,这些结果表明,丙磺舒和betamipron可以抑制hOAT4-mediated ES吸收体外,而丙磺舒仅能抑制hOAT2-mediated PGFα(2)吸收。 Comparing the K(i) values with the therapeutically relevant concentrations of unbound inhibitors in the plasma, probenecid alone was predicted to inhibit hOAT4-mediated organic anion transport in vivo.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
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多肽

的名字	UniProt ID
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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
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