氟喹诺酮类抗菌药物的相互作用,dx - 619和左氧氟沙星,由肾肌酐运输有机阳离子转运hOCT2。
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乾佑哉奥田硕M,木村N, K
氟喹诺酮类抗菌药物的相互作用,dx - 619和左氧氟沙星,由肾肌酐运输有机阳离子转运hOCT2。
药物金属底座Pharmacokinet。2006年10月21日(5):432 - 6。
- PubMed ID
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17072098 (在PubMed]
- 文摘
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交互的dx - 619,一种新型氟喹诺酮类抗菌,左氧氟沙星(LVFX)与人类肾有机阳离子转运hOCT2进行了研究。((14)C)的胞内积累肌酐稳定转染子HEK293细胞表达hOCT2 (hOCT2-HEK293)以及vector-transfected HEK293细胞(VEC-HEK293)评估的dx - 619和LVFX在不同浓度。当添加细胞外地,dx - 619和LVFX抑制[(14)C]的吸收肌酐由hOCT2-HEK293细胞(5 microM)剂量依赖性的方式。与hOCT2-HEK293细胞,VEC-HEK293细胞的吸收不是被氟喹诺酮类表明hOCT2专门参与抑制。IC(50)值明显的抑制[(14)C]肌酐hOCT2-HEK293细胞吸收是1.29 + / - -0.23 microM dx - 619和127 + / -27 microM LVFX,指示dx - 619是大约100倍更有效比LVFX抑制[(14)C]的运输hOCT2肌酐。Dixon图显示抑制hOCT2-mediated运输的dx - 619 [(14) C]肌酐是竞争力。氟喹诺酮类抗菌药物能够抑制肌酸酐的运输由hOCT2 dx - 619比LVFX更为有效。