二甲双胍基底肾运输有机阳离子转运hOCT2。
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木村N,奥田硕M,农业K
二甲双胍基底肾运输有机阳离子转运hOCT2。
制药研究》2005年2月,22 (2):255 - 9。
- PubMed ID
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15783073 (在PubMed]
- 文摘
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目的:二甲双胍的降糖药,消除由管状分泌除了人类肾脏肾小球滤过。本研究进行了描述二甲双胍运输由人类有机阳离子转运蛋白2 (hOCT2),最丰富的有机阳离子转运体基底外侧膜的人类肾脏。方法:积累[14 c]二甲双胍是评估的示踪实验人类胚胎肾细胞表达hOCT2 (HEK293)。结果:运输(14 c)二甲双胍在hOCT2-expressing明显刺激细胞相比vector-transfected细胞。(14 c)二甲双胍的积累是浓缩的,依赖于膜电位,显示一致性hOCT2的特点。和Vmax值明显公里(14 c)二甲双胍运输hOCT2-expressing HEK293细胞1.38 + / - -0.21毫米和11.9 + / - -1.5 nmol毫克蛋白(1)分(1),分别。订单无标号的效能的抑制[14 c]的双胍类药物二甲双胍hOCT2运输是苯乙双胍>丁双胍>二甲双胍。此外,[14 c]二甲双胍阳离子药物运输抑制轻微或中度的普鲁卡因胺、奎尼丁等在各自的治疗浓度。结论:二甲双胍是经由基底外侧有机阳离子转运hOCT2人类肾脏。hOCT2可能发挥作用的药物二甲双胍和某些阳离子药物之间的相互作用。