药理效应的四环素proteoglycanases interleukin-1-treated关节软骨。

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Steinmeyer J, Daufeldt年代,泰沃哟

药理效应的四环素proteoglycanases interleukin-1-treated关节软骨。

生物化学杂志。1998年1月1;55 (1):93 - 100。

PubMed ID

9413935 (在PubMed

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基于先前的体内和原位研究表明,四环素拥有antidegenerative影响软骨结合减少细胞外基质蛋白(PG)的损失,我们调查的影响,强力霉素,二甲胺四环素和四环素的退化和生物合成牛关节软骨移植组织后卫,在体外和原位。强力霉素、米诺环素和四环素剂量依赖性,虽然弱,抑制PG降解基质金属蛋白酶(MMPs)体外,当测试浓度范围从1到100 microM。Ro 31 - 4724被证明是一个强大的MMP抑制剂proteoglycanases (IC50值1.5海里)。强力霉素的浓度100 microM才和二甲胺四环素显著抑制interleukin-1 (il - 1)全身增强PG损失软骨移植组织的营养媒体。四环素没有调节IL-1-mediated减少aggregability后卫,而10 microM Ro 31 - 4724部分恢复aggregability后卫体外。四环素即使在高浓度是无效的。MMP抑制剂的影响相比,Ro 31 - 4724治疗四环素治疗血清水平的1或10 microM是最小的,很少或根本没有影响软骨proteoglycanases和PG生物合成。在我们的实验中,四环素和Ro 31 - 4724剂量评估没有细胞毒性对软骨细胞的影响。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
二甲胺四环素	Interleukin-1β	蛋白质	人类	未知的	调制器	细节