结构性基础substrate-binding特异性的芳基胺N-acetyltransferases。
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吴H, Dombrovsky L, Tempel W,马丁F, Loppnau P,格拉汉姆·古德费勒GH,格兰特DM, Plotnikov
结构性基础substrate-binding特异性的芳基胺N-acetyltransferases。
生物化学杂志。2007年10月12日,282 (41):30189 - 97。Epub 2007年7月26日。
- PubMed ID
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17656365 (在PubMed]
- 文摘
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人类的芳基胺N-acetyltransferases NAT1和NAT2发挥重要作用的生物转化大量芳香胺和肼的药物。他们也能够参与bioactivation几个已知的致癌物质。这些酶在人类基因变量,和NAT基因多态性与各种癌症有关。我们已经解决了人类NAT1和NAT2的高分辨率的晶体结构,包括与不可逆抑制剂2-bromoacetanilide NAT1复杂,NAT1活跃网站突变,和NAT2复杂辅酶a,和改进他们的1.7,1.8,和1.9 a分辨率分别。晶体结构揭示小说独特的结构特点对人类NATs并提供见解的结构性基础这些酶的底物特异性和遗传多态性。