结构和浓度变化影响表征UGT isoform-specific新陈代谢的异黄酮。
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唐L,辛格R,刘Z,胡锦涛M
结构和浓度变化影响表征UGT isoform-specific新陈代谢的异黄酮。
摩尔制药。2009;9月- 10月6 (5):1466 - 82。doi: 10.1021 / mp8002557。
- PubMed ID
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19545173 (在PubMed]
- 文摘
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我们为同种型的具体glucuronidation六异黄酮,染料木素、大豆苷,glycitein,芒柄花黄素,biochanin prunetin,使用12表达人类ugt和肠道和肝脏微粒体。结果表明,这些异黄酮代谢最快三个不同浓度的这四个UGT亚型:UGT1A1, UGT1A8, UGT1A9 UGT1A10。此外,glycitein通常是最快的代谢而prunetin最慢。使用由12 UGT亚型,新陈代谢的速度是建立代谢“指纹”,我们发现每个异黄酮有独特的浓度模式。动力学参数测定glucuronidation使用染料木黄酮和prunetin表明,不同浓度的代谢模式的结果差异K (m)和V (max)值。然后测量代谢“指纹”如何预测这些异黄酮代谢由人类肠道和肝脏微粒体。我们发现预测相当成功的五异黄酮肝微粒体,但不是成功的肠微粒体。我们建议一种新发现的UGT3A1同种型能够代谢酚类和雌激素可能负责异黄酮如芒柄花黄素在人体内的新陈代谢。总之,第一个系统研究代谢的“指纹”六个常见的异黄酮显示每个异黄酮UGT isoform-specific浓度代谢模式和预测肝微粒体的新陈代谢的异黄酮。