多个微血管和astroglial人类大脑5 -羟色胺受体亚型:分子和药理学特性。

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科恩Z, Bouchelet我,奥利维尔,Villemure詹,球R, Stanimirovic DB,哈默尔E

多个微血管和astroglial人类大脑5 -羟色胺受体亚型:分子和药理学特性。

J Cereb血流金属底座。1999年8月,19(8):908 - 17所示。

PubMed ID

10458598 (在PubMed

]

文摘

生理和解剖的证据表明5 -羟色胺(5 -)神经元调节局部脑血流量和血脑屏障通透性。评估这些影响的可能性发生直接在血管上,分子和/或药理学方法被用来评估5 -受体的存在在人类大脑微血管分数,内皮细胞和平滑肌细胞培养,以及astroglial细胞紧密联系intraparenchymal血管。孤立h5-HT1B微血管和毛细血管持续表达信息,h5-HT1D, 5-HT1F 5-HT2A,但不是5-HT7受体。当他们的血管壁内的分布更详细地进行了研究,发现毛细管内皮细胞表现出mRNA h5-HT1D和5-HT7受体而微血管平滑肌细胞,除了h5-HT1D 5-HT7,还显示聚合酶链反应产品h5-HT1B受体。5-HT1F和5-HT2A受体mrna的表达没有检测到任何微血管细胞培养。相比之下,消息对所有5 -受体检测发现在人脑星形胶质细胞5-HT2A和5-HT7亚型的优势。在所有文化中,舒马曲坦抑制(35 - 58%,P < . 05) forskolin-stimulated环腺苷酸的生产,影响被5-HT1B / 1 d受体拮抗剂GR127935 GR55562。相比之下,5-carboxamidotryptamine诱导强劲增长(> = 400%,P < .005)基底环腺苷酸水平被mesulergine废除,非选择性5-HT7受体拮抗剂。只有astroglial细胞增加ketanserin-sensitive IP3形成(177%,P < . 05)当暴露于5。这些结果表明,特定功能5 -受体的数量分布不同人类的各种细胞车厢内皮层微血管床上,和人类大脑astroglial细胞被赋予多个5 -受体。 These findings emphasize the complex interactions between brain serotonergic pathways and non-neuronal cells within the CNS and, further, they raise the possibility that some of these receptors may be activated by antimigraine compounds such as brain penetrant triptan derivatives.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节