甲磺酸伊马替尼(格列卫)增强成熟破骨细胞凋亡,抑制破骨细胞骨突起的活动。

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El朝圣Dib,石片M, Mentaverri R, Sevenet N,火盆,卡迈勒

甲磺酸伊马替尼(格列卫)增强成熟破骨细胞凋亡,抑制破骨细胞骨突起的活动。

J杂志。2006欧元12月3;551(1 - 3):即。Epub 2006年9月16日。

PubMed ID

17049513 (在PubMed

]

文摘

最近的研究报道,甲磺酸伊马替尼的激酶抑制剂目标细胞内酪氨酸激酶bcr - abl和血小板衍生生长因子(PDGF)受体,是一种有效的抑制剂的巨噬细胞集落刺激因子(csf)受体,c-FMS。鉴于csf信号通过破骨细胞生物学c-FMS扮演重要的角色,我们推测,阻止这样的途径与伊马替尼可能调节破骨细胞活动。使用成熟的兔破骨细胞的细胞模型,我们因此调查了伊马替尼对体外破骨细胞凋亡的影响和骨突起的活动。我们的研究结果表明,伊马替尼剂量依赖性刺激破骨细胞凋亡,这一现象被半胱天冬酶抑制剂Z-VAD-fmk。伊马替尼的能力提高破骨细胞的细胞死亡伴随剂量依赖性抑制破骨细胞骨突起的活动。伊马替尼还发现抑制M-CSF-induced破骨细胞生存以及M-CSF-induced破骨细胞骨再吸收活动,但没有影响白介素1α(IL-1alpha)和核因子k B受体激活全身的配体(RANKL)抑制破骨细胞凋亡,进一步支持了假设伊马替尼可能影响通过c-FMS抑制成熟破骨细胞。总的来说,这些结果表明,伊马替尼可以治疗疾病的临床价值,骨破坏可能发生由于过度csf生产如骨质疏松症、炎症和肿瘤导致骨质溶解。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
伊马替尼	巨噬细胞集落刺激因子1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节