氯丙嗪对离子通道调节剂所致小鼠骨骼肌肌强直抑制作用的研究。

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刘帅,傅文敏,林绍善

氯丙嗪对离子通道调节剂所致小鼠骨骼肌肌强直抑制作用的研究。

中华药物学杂志1993年1月26日;231(1):23-30。

PubMed ID
7680317 (PubMed视图
摘要

本文研究了K+通道阻滞剂(4-氨基吡啶)和Cl-通道阻滞剂(9-蒽羧酸)的组合,或低Ca2+ (0.25 mM) Krebs中的Cl-通道阻滞剂或Na+通道激活剂(veratridine)诱导小鼠比比鱼肌和指长伸肌的肌强直活性。肌强直活动的特征是收缩幅度和收缩持续时间的增加,并伴有刺激相关的重复动作电位。慢比目鱼肌和快指长伸肌对这些离子通道调节剂的反应不同。低浓度(1 microM)氯丙嗪显著抑制各种肌强直活动;它缩短了延长的收缩时间,减弱了刺激相关的重复动作电位的激发。氯丙嗪的这种抑制作用显然与钙调素或磷脂酶A2活性的抑制无关,因为钙调素抑制剂的肌强直抑制作用,如二布卡因、氟桂利嗪、氯丙嗪、三氟拉嗪和地尔硫卓,与它们抑制钙调素或磷脂酶A2活性的效力无关。然而,磷脂酰胆碱被发现抑制氯丙嗪的肌强直抑制剂作用。因此,初步推测氯丙嗪与膜磷脂相互作用,从而改变膜离子通道活性,抑制肌强直性活动。这些发现表明氯丙嗪可能在临床肌强直的治疗中有用。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
二丁卡因 钙调蛋白 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
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