局部麻醉剂、阿的平、普萘洛尔是钙调蛋白的拮抗剂。
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沃尔皮M,沙'afi RI,爱泼斯坦点,Andrenyak DM, Feinstein MB
局部麻醉剂、阿的平、普萘洛尔是钙调蛋白的拮抗剂。
《美国国家科学院刊S a . 1981年2月,78 (2):795 - 9。
- PubMed ID
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6262771 (在PubMed]
- 文摘
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局部麻醉药如dibucaine QX572、盐酸丁卡因和phenacaine,与当地anesthetic-like属性以及其他药物(如阿的平、普萘洛尔和SKF 525)抑制特定calmodulin-dependent刺激红细胞Ca2 + ATP酶(EC 3.6.1.3 ATP phosphohydrolase)和环核苷酸磷酸二酯酶(3 ',5 ' -cyclic-nucleotide 5 ' -nucleotidohydrolase EC 3.1.4.17)从大脑和心脏。基底活动缺乏钙调蛋白的这些酶的相对不受浓度影响的局部麻醉剂,强烈抑制钙调蛋白的特定的刺激。钙调蛋白增加,但不是Ca2 +,克服了局部麻醉药对大脑磷酸二酯酶的抑制作用。然而,过多的钙调蛋白并不完全恢复红细胞CA2 +刺激atp酶的活性。虽然机制(s)的局部麻醉剂作用尚不清楚,他们抑制绑定125标红细胞膜钙调蛋白。拮抗钙调蛋白提供了一种抑制的分子机制,可以解释许多Ca2 +端依赖由当地麻醉剂,如细胞过程。、Ca2 +运输、胞外分泌,兴奋收缩偶联,non-muscle-cell能动性和聚合。