第一阶段研究abt - 751,一种新颖的微管抑制剂,在耐火血液恶性肿瘤患者。

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绮千瓦,Hagey Verstovsek年代,科尔特斯J, Garcia-Manero G O ' brien SM, Faderl年代,托马斯•D Wierda W, Kornblau年代,Ferrajoli, Albitar M, McKeegan E,格林博士,穆勒T, Holley-Shanks RR, Sahelijo L,戈登GB, Kantarjian HM,贾尔斯陆地

第一阶段研究abt - 751,一种新颖的微管抑制剂,在耐火血液恶性肿瘤患者。

癌症研究杂志2005年9月15日,11 (18):6615 - 24。

PubMed ID
16166440 (在PubMed
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目的:abt - 751是口服抗有丝分裂的代理结合beta-tubulin秋水仙碱的网站。第一阶段研究来确定最大耐受剂量和毒性abt - 751先进的骨髓增生异常综合征患者,复发或难治性急性白血病。研究设计:32患者治疗:9 100 (n = 3), 125 (n = 3),或150毫克/米(2)(n = 3) abt - 751每日口服一次,7天每3周和23 75 (n = 3), 100 (n = 3), 125 (n = 5), 150 (n = 5), 175 (n = 3),或200毫克/米(2)(n = 4) abt - 751每日口服一次21天每4周。允许患者遗传抽样和循环内皮细胞(CEC)的枚举。结果:Dose-limiting毒性包括肠梗阻的病人在200毫克/米(2),在随后的发展中二年级便秘病人相同的剂量水平。一个复发急性髓系白血病患者达到完全缓解,持续2个月。其他四个患者瞬态改善血液,包括降低外周血爆炸和改善血小板计数。CEC数量减少患者在三个相应的外围爆炸。一个之前从未描述产生的单核苷酸多态性,编码阿拉巴马州(185)用力推,被确认beta-tubulin基因的外显子4中,塔布。在其他三个病人。推荐的第二阶段血液恶性肿瘤剂量是175毫克/ m(2)日常口头21天每4周。 CONCLUSION: Further assessment of ABT-751, especially in combination with other agents, in patients with acute leukemias is warranted.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
秋水仙碱 微管蛋白β链 蛋白质 人类
是的
抑制剂
粘结剂
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