垂体和性腺的影响促性腺激素(促性腺激素释放激素类似物)在两个摘要雌性大鼠模型。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

罗斯C,赫格曼F, Hildebrandt J, Balzer说我,威特,伍德克W,雅里H

垂体和性腺的影响促性腺激素(促性腺激素释放激素类似物)在两个摘要雌性大鼠模型。

Pediatr研究》2004年1月;55(1):126 - 33所示。Epub 2003年11月6日。

PubMed ID

14605254 (在PubMed

]

文摘

中央性早熟通常被促性腺激素释放激素(GnRH)受体激动剂。比较的行为模式和促性腺激素类似物的有效性和评估治疗的组合织(曲普瑞林)和敌对的激性腺素释放素类似物(醋酸cetrorelix)与现有的治疗,我们使用青春期前的31-d-old切除卵巢的雌性老鼠。最强的抑制LH和FSH后发生二维拮抗剂治疗(LH 0.08 + / - 0.02和3.2 + / - 0.56 ng / mL的控制;FSH 10.8 + / - 2.8和44.2 + / - 5.0 ng / mL的控制,p < 0.001)。结合受体激动剂/拮抗剂是第二个最有效的疗法(治疗5 d后,LH 0.52 + / - 0.15和4.9 + / - 1.1 ng / mL的控制;p < 0.01)。垂体促性腺激素亚基LHbeta mRNA水平被抑制在所有组除了控制,但垂体促性腺激素受体信使rna被受体激动剂刺激的影响类似物相结合。移植卵巢被孵化与模拟,10 - 6 m . 4 h后,促性腺激素受体信使rna水平显著降低对手而不是兴奋剂。验证puberty-inhibiting激性腺素释放素类似物的影响,我们使用26-d-old雌鼠与androgen-induced性早熟后注入皮下注射单300 microg达那唑在产后5 d。单一应用cetrorelix得宝(cetrorelix embonate)血清雌二醇水平降低和垂体LHbeta表达式; GnRH receptor mRNA levels were down-regulated in the pituitary and ovary (p < 0.05). In androgen-induced precocious puberty model, single injection of antagonist effectively arrests premature hormonal activation and down-regulates pituitary and ovarian GnRH receptors. We conclude that GnRH analogue combination and especially antagonist alone treatment most directly suppress gonadotropin levels. This implies that early treatment gonadotropin flare-up associated with agonist treatment is avoidable.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cetrorelix	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
达那唑	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	消极的调制器	细节