合成和体外药理学在AMPA kainate喜欢4-heteroarylmethylidene谷氨酸的谷氨酸受体类似物。

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Valgeirsson J,克里斯滕森JK, Kristensen,皮克林DS,尼尔森B,费舍尔CH, Brauner-Osborne H,尼尔森EO, Krogsgaard-Larsen P,马德森U

合成和体外药理学在AMPA kainate喜欢4-heteroarylmethylidene谷氨酸的谷氨酸受体类似物。

Bioorg医疗化学。2003年10月1日,11 (20):4341 - 9。

PubMed ID

13129570 (在PubMed

]

文摘

2-Amino-3 - [3-hydroxy-5 (2-thiazolyl) 4-isoxazolyl]丙酸(1)是一种强有力的AMPA受体激动剂与温和的亲和力原生海人酸(KA)受体,而(S) e 4 - (2, 2-dimethylpropylidene)谷氨酸(3)显示高亲和力GluR5 KA受体的亚型和更低的亲和力GluR2 AMPA受体的亚型。是企图GluR5受体的研究,开发新的药理工具(S) e 4 - (2-thiazolylmethylene)谷氨酸(4)被设计为一个结构1和3之间的混合。4被证实是一个强有力的GluR5受体激动剂和高亲和力配体和不分青红皂白地绑定到AMPA受体亚型GluR1-4亲和力较低。化合物4 b - h, 2-thiazolyl 4取代其他杂环取代基环,它曾被合并为5-substituents AMPA类似物,如以1也合成。化合物4 b - h不活跃(4 e、f)或低于4作为GluR1-4亲和配体和GluR5相对效力可比与相应的AMPA类似物的AMPA受体受体激动剂。化合物4 a可能是有用的工具的进步药效基因映射GluR5受体激动剂结合位点。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
谷氨酸	谷氨酸受体ionotropic kainate 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节