喷他脒是抗凋亡药物选择性地修改泛素。

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马Nguewa PA,要塞,日志V, Iborra年代,腐肉J, Valladares B, C阿隆索,佩雷斯JM

喷他脒是抗凋亡药物选择性地修改泛素。

化学Biodivers。2005年10月;2 (10):1387 - 400。

PubMed ID

17191940 (在PubMed

]

文摘

我们已经确定的细胞毒性性质喷他脒isethionate(2)对原生动物寄生虫的promastigotes婴儿利什曼虫。的leishmanicidal活动2 72 h后60倍比顺铂(4)孵化。喷他脒盐2诱导更高的程序性细胞死亡(PCD)比顺铂与抑制DNA合成和G2 / M期细胞循环逮捕。圆二色性(CD)的数据表明,绑定2 calf-thymus DNA (CT-DNA)诱发DNA双螺旋构象变化,符合B - - >过渡。此外,2与泛素的相互作用导致的β褶板内容增加6%蛋白质由CD光谱观测到的。荧光光谱研究同意CD数据,显示2诱发的喷他脒部分明显降低荧光的乌兰巴托残留Phe4 Phe45位于beta-cluster的分子,但不是alpha-cluster Tyr59的。这些数据表明,喷他脒专门修改beta-cluster,即。泛素的基本的脸。我们的研究结果表明,喷他脒作用的生化机制可能是由于其双重结合DNA和蛋白质。

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喷他脒