6,6-Disubstituted Hex-5-enoic酸衍生品组合血栓素A2受体拮抗剂和合成酶抑制剂。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Soyka R,黑格尔,Nickl J, Eisert W,穆勒,Weisenberger H
6,6-Disubstituted Hex-5-enoic酸衍生品组合血栓素A2受体拮抗剂和合成酶抑制剂。
J地中海化学。1994年1月7日,37 (1):26 39。
- PubMed ID
-
8289199 (在PubMed]
- 文摘
-
一系列omega-disubstituted alkenoic酸衍生品设计和合成抗血栓形成的血栓素A2合成酶的抑制剂和血栓素A2受体拮抗剂。乙烯酸衍生品3-pyridyl组和4 -苯基取代基(2-benzenesulfonamidoethyl)被发现是最优的关于行动的双模式。最有效的化合物,(E) 6 - (4 - (2 - (((4-chlorophenyl)磺酰)氨基)乙基)苯)6 - (3-pyridyl) hex-5-enoic酸(36),抑制血栓素A2合成酶在gel-filtered人类血小板的IC50值4.5 + / - 0.5 nM (n = 4),对环氧酶的抑制作用,而一个被认为只有在更高浓度(IC50: 240 microM)。Radioligand-binding研究[3 h] 29548平方洗人类血小板透露,36块前列腺素H2 /血栓素A2受体的IC50 19 + / - 5纳米(n = 5),因此85倍比另一个更有力的结合血栓素A2合成酶抑制剂/受体拮抗剂,Ridogrel(4)。化合物36抑制胶原诱导血小板聚集在人类富含血小板血浆和全血的EC50 1 microM (Ridogrel: 16 microM)和100海里,分别被选作进一步发展。