非典型beta-adrenoceptor亚型调解的松口兔阴茎海绵体。

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特谢拉CE、Baracat JS, Zanesco De Nucci安图内斯E, G

非典型beta-adrenoceptor亚型调解的松口兔阴茎海绵体。

309年5月,J Exp其他杂志》2004 (2):587 - 93。Epub 2004年1月29日。

PubMed ID
14752060 (在PubMed
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文摘

本研究进行了描述beta-adrenoceptor人口兔孤立阴茎海绵体(RbCC)选择性和非选择性利用beta-adrenoceptor受体激动剂和拮抗剂在功能分析。异丙喘宁、羟苄羟麻黄碱、非诺特罗,8-hydroxy-5 - [(1 r) 1-hydroxy-2 - [N - [(1 r) 2 - (rho-methoxyphenyl) 1 -甲基乙基)氨基)乙基]carbostyril 2005 (TA) (3 - 100 nmol)剂量依赖性放松的RbCC准备。这些放松方式都显著减少N(ω)-nitro-L-arginine甲酯(L-NAME;10 microM)和1 h - (1、2、4) -oxadiazolo [4 3 - a] quinoxalin-1-one (ODQ) (10 microM),而腺苷酸环化酶抑制剂平方22536 [9 - (2-tetrahydrofuryl)腺嘌呤](10 microM)没有影响。相比之下,无论是L-NAME还是ODQ影响isoproterenol-induced RbCC风头,但平方22536年废除这种反应。西地那非(1 microM)显著疗效的松弛引起β(2)受体激动剂而不影响isoproterenol-evoked放宽了。Rolipram (10 microM)增强异丙肾上腺素引发的风头,但没有影响诱导的选择性β受体激动剂(2)。心得安和(+ / -)1 - (2,3 - (dihydro-7-methyl-1H-inden-4-yl)氧)3 -[(1 -甲基乙基)氨基]2-buta nol盐酸盐(ICI 118551)决定在异丙肾上腺素的量效曲线向右移一个非竞争性的方式减少对手浓度最高,最大响应的斜率值明显不同于团结。普萘洛尔和ICI 118551没有影响非诺特罗的计划生育政策放宽了,2005年助教,异丙喘宁、羟苄羟麻黄碱。阿替洛尔和1 - [2 - ((3-carbamoyl-4-hydroxy)苯氧基)ethylamino] 3 - (4 - (1-methyl-4-trifluoromethyl-2-imidazolyl)苯氧基)丙胺显示(本金保证产品20712 a) (0.1 -10 microM)未能影响到所有测试beta-adrenoceptor受体激动剂引起的风头。 Our study revealed the existence of two atypical beta-adrenoceptors in the rabbit erectile tissue. Isoproterenol relaxes the rabbit cavernosal tissue by activating atypical beta-adrenoceptors coupled to adenylyl cyclase pathway, whereas the selective beta(2)-adrenoceptor agonists relax the RbCC tissue through another atypical beta-adrenoceptor subtype coupled to nitric oxide release from the sinusoidal endothelium.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
异丙肾上腺素 β2肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
粘结剂
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