通过液相色谱/质谱法定量PGE2的主要尿液代谢物:测定健康人和肺癌患者中环氧合酶特异性PGE2合成

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墨菲LJ，威廉姆斯MK，桑切斯SC，伯恩LM，奇基I，奥茨JA，约翰逊DH，莫罗JD

通过液相色谱/质谱法定量PGE2的主要尿液代谢物:测定健康人和肺癌患者中环氧合酶特异性PGE2合成

《肛肠生物化学》2004年11月15日;334(2):266-75。

PubMed ID

15494133 (PubMed视图

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摘要

前列腺素(PG)E2是一种重要的环加氧酶(COX)产物，在人体生理和病理生理中起重要作用。通过测量排出的尿液代谢物，可以最好地评估人体系统PG的产生。不存在精确且易于执行的测定方法来量化PGE2的主要尿代谢物，11 α -羟基-9,15-二氧基-2,3,4,5-四聚体-前列腺-1,20-二酸(PGE-M)。我们现在报告了一种稳健而简便的方法，使用稳定同位素稀释技术，采用液相色谱/串联质谱(LC/MS/MS)，测量人类尿液中PGE-M排泄。健康人尿液中代谢物的浓度，男性比女性高出近两倍(10.4+/-1.5 vs. 6.0+/-0.7 ng/mg肌酐)。健康人体内的PGE-M水平不仅被非选择性COX抑制剂布洛芬显著抑制，而且还被COX-2选择性抑制剂罗非昔布显著抑制，这表明体内形成的大部分PGE2来源于COX-2。COX-2表达增加和PGE2产生增加与恶性肿瘤相关。研究发现，在不可切除的非小细胞肺癌患者中，PGE-M的水平显著升高，而COX-2抑制剂塞来昔布的使用显著降低了这种升高，这意味着COX-2显著促进了PGE2的过度产生。总之，使用LC/MS/MS定量PGE-M提供了一种简便而准确的方法来评估人体生理和病理生理过程中PGE2的形成。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
布洛芬	前列腺素G/H合成酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节