合成和生物测试Acyl-CoA-ketoprofen配合cox - 2的选择性不可逆抑制剂。

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Levoin N,克雷蒂安F, F Lapicque, Chapleur Y

合成和生物测试Acyl-CoA-ketoprofen配合cox - 2的选择性不可逆抑制剂。

Bioorg医疗化学。2002年3月,10 (3):753 - 7。

PubMed ID
11814865 (在PubMed
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文摘

Ketoprofenoyl-CoA硫酯3被耦合ketoprofen合成辅酶A采用混合酸酐法。非对映异构的化合物3 a和b的对映体酮络芬对应,通过制备高效液相色谱得到光学纯的形式。(non-acylating模拟,rac-3) - 3-benzoylphenyl 2-oxo-butanoyl-coa(7)也准备好了。生物评价建议3 a和b是可逆抑制剂COX-1和不可逆的cox - 2抑制剂。化合物7似乎是一个贫穷但COX-1的选择性抑制剂。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Ketoprofen 前列腺素合成酶2 G / H 蛋白质 人类
是的
抑制剂
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