通过Gi-proteinsα2-adrenoceptors激活dihydropyridine-sensitive钙通道和蛋白激酶C在鼠门静脉细胞。

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Lepretre N, Mironneau J

通过Gi-proteinsα2-adrenoceptors激活dihydropyridine-sensitive钙通道和蛋白激酶C在鼠门静脉细胞。

弗鲁格拱门。1994年12月,429 (2):253 - 61。

PubMed ID

7892112 (在PubMed

]

文摘

功能的存在α2-adrenoceptors了孤立的平滑肌细胞从老鼠门静脉使用nystatin-perforated膜片箝技术。免费的胞质钙离子浓度([Ca2 +] i)估计使用染料Fura-2发射。激活的α2-adrenoceptors可乐定(α2-adrenoceptor受体激动剂)或去甲肾上腺素(一种大众化的alpha-adrenoceptor受体激动剂),在0.1 microM哌唑嗪阻断α1-adrenoceptors,造成缓慢而持续增加[Ca2 +]我由0.1抑制microM rauwolscine(α2-adrenoceptor拮抗剂)。又发生了类似的Ca2 +响应与oxymetazoline(选择性α2 a-adrenoceptor受体激动剂)建议增加[Ca2 +]我是激活α2 a-adrenoceptor亚型。增加[Ca2 +]我没有发生在calcium-free解决方案或在oxodipine(压敏电阻器钙通道阻滞剂),表明它取决于钙流入。α2 a-adrenoceptor-activated钙流入后不变的完整版本存储阿诺定和咖啡因引起的钙的应用。此外,没有积累的肌醇联结中发现的存在0.1 microM哌唑嗪。总的来说,这些结果表明,α2 a-adrenoceptor激活不刺激磷酸肌醇营业额和随后的钙释放细胞内的商店。全细胞膜片钳实验表明,α2 a-adrenoceptor激活促进钙流入通过压敏电阻器l型通道。(抽象截断在250字)

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxymetazoline	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 部分激动剂	细节