Remoxipride,一个新的潜在抗精神病药物化合物选择性antidopaminergic在老鼠大脑的行动。

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Ogren所以,大厅H,科勒C, Magnusson O, Lindbom LO Angeby K, Florvall L

Remoxipride,一个新的潜在抗精神病药物化合物选择性antidopaminergic在老鼠大脑的行动。

欧元J杂志。1984年7月20日,102 (3 - 4):459 - 74。

PubMed ID

6149133 (在PubMed

]

文摘

这部小说取代苯甲酰胺、remoxipride优先阻止apomorphine-induced多动症对思维定势的影响较弱。remoxipride的效力是舒必利的大约50倍。Remoxipride疲软引起的,非典型的木僵和显示高分离的ED50封锁apomorphine-induced多动症和感应的ED50木僵(比24)。Remoxipride被证实是一个选择性的多巴胺D2受体拮抗剂,因为它取代[3 h] spiperone (IC50 = 1570海里)而不是[3 h] flupentixol (IC50大于100 000海里)在大鼠纹状体,并没有抑制纹状体DA-sensitive腺苷酸环化酶体外(IC50大于100 000海里)。Remoxipride是一个强有力的D2受体的拮抗剂显示封锁[3 h] spiperone和存在剂量依赖的相关性[3 h] n-propylnorapomorphine体内力量等于氯丙嗪的绑定。与氟哌啶醇相比,remoxipride体内引起了优惠的封锁[3 h] spierone绑定在中脑缘达富裕地区和黑质纹状体和更少的效果。此外,remoxipride了优惠后增加DA利用合成抑制嗅结节。只有轻微的变化NA并观察5 -代谢HVA和DOPAC水平明显升高。总的来说,这些结果表明,remoxipride是一个强有力的,有选择性的D2受体阻滞剂在中脑缘的优先行动和extrastriatal dopamine-containing神经元。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Flupentixol	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节