一种人类肝脏可卡因羧酸酯酶的纯化和表征，该酶催化苯甲酰角嘌呤的生产和从酒精和可卡因中生成可卡因。
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布热津斯基先生，亚伯拉罕TL，斯通CL，迪安RA，博斯克WF
一种人类肝脏可卡因羧酸酯酶的纯化和表征，该酶催化苯甲酰角嘌呤的生产和从酒精和可卡因中生成可卡因。
生物化学药理学。1994 11月1日;48(9):1747-55。
- PubMed ID
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7980644 (在PubMed］
- 摘要
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精神运动兴奋剂可卡因主要是通过水解为苯甲酰角嘌呤而失活的，苯甲酰角嘌呤是毒品的主要尿液代谢物。从人肝脏中纯化了一种非特异性羧酸酯酶，它能催化可卡因的甲酯基水解生成苯甲酰角嘌呤。在乙醇存在的情况下，该酶还催化可卡因的酯交换作用，产生具有药理活性的代谢物可卡因乙烯(苯甲酰角嘌呤乙酯)。羧酸酯酶服从简单的Michaelis-Menten动力学，可卡因的Km值为116微米，乙醇的Km值为43毫米。酶活性表明，它可能在调节可卡因的解毒和活性代谢物可卡因乙烯的形成中发挥重要作用。此外，该酶催化油酸和乙醇生成油酸乙酯。羧酸酯酶经凝胶过滤、色谱聚焦、离子交换和疏水相互作用色谱纯化至SDS-PAGE和琼脂糖凝胶等电聚焦纯化。亚单位分子量被确定为59,000，从校准的凝胶过滤柱估计原生分子量为170,000，这表明活性酶是三聚体。等电点约为5.8。用乙酰氨基葡萄糖酸酶和几个凝集素结合消化蛋白质上的碳水化合物残基，表明该酶被糖基化了。 The esterase was cleaved with two proteases, and the amino acid sequences from fourteen peptides were used to search GenBank. Two identical matches were found corresponding to carboxylesterase cDNAs from human liver and lung.