宠物研究评价多巴胺D2受体长效利培酮针剂的入住率。

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Labelle雷明顿G,宫野真守D, A, Reiss J,谢米C, Mannaert E,曼年代,卡普尔

宠物研究评价多巴胺D2受体长效利培酮针剂的入住率。

精神病学J。2006年3月,163 (3):396 - 401。

PubMed ID

16513859 (在PubMed

]

文摘

目的:长效利培酮针剂代表第一个临床可用的仓库非典型抗精神病药物。本研究使用正电子发射断层扫描(PET)来评估其多巴胺D(2)绑定配置文件在25日剂量50或75毫克每2周进行。方法:实现稳定的剂量后,9名被诊断为精神分裂症或分裂情感性障碍患者接受[(11)C] raclopride宠物来衡量D(2)占用。参与者被扫描期间两次注射间隔2周:注射后3天内(接受)和前5天内下一个注射(注射前)。同时,等离子体的测量收集利培酮+ 9-hydroxyrisperidone。结果:意思是和注射前D(2)后入住率,25 - 50 - 75毫克剂量分别为71.0%和54.0%,74.4%和65.4%,81.5%和75.0%,分别。之间存在着显著相关剂量和血浆浓度的利培酮+ 9-hydroxyrisperidone,和相关的血浆浓度估计50% D(2)占用(ED (50)) 11.06 ng / ml。催乳素水平和药物水平或没有联系D(2)占用。结论:所有三个剂量的注射利培酮显示峰值D(2)入住率高于65%的阈值与最优相关临床反应;的75毫克剂量接近80%的门槛和锥体外系症状的风险增加有关。 Doses of 25 or 50 mg should provide therapeutic efficacy while minimizing the risk of extrapyramidal symptoms.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Paliperidone	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节