选择性多巴胺D4受体拮抗剂逆转apomorphine-induced前脉冲抑制的封锁。

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Mansbach RS,布鲁克斯电子战,塞纳妈,左恩SH

选择性多巴胺D4受体拮抗剂逆转apomorphine-induced前脉冲抑制的封锁。

精神药理学(Berl)。1998年1月,135 (2):194 - 200。

PubMed ID
9497025 (在PubMed
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文摘

最近的证据表明,多巴胺D4受体可能在精神分裂症中发挥作用,而非典型抗精神病药物氯氮平的属性可能部分归因于其敌对的行动在这个受体。在目前的研究中,氯氮平,其他三个化合物有多巴胺D4受体拮抗剂属性检查它们的有效性在减少损失前脉冲抑制(PPI)诱导大鼠的多巴胺受体激动剂阿朴吗啡。以前,PPI的活动模型已被证明与高度的抗精神病药物效力精神安定剂。之前报道,氯氮平(1 - 5.6毫克/公斤)显著降低apomorphine-induced PPI赤字。三个D4-selective化合物,cp - 293019(5.6 - -17.8毫克/公斤),u - 101387(3-30毫克/公斤)和l - 745870(1 - 10毫克/公斤),也显著封锁了PPI阿朴吗啡产生的损失。总的来说,这些结果表明,多巴胺受体拮抗剂对多巴胺D4受体亚型选择性可能有效的治疗精神分裂症,而不太可能产生运动困难与D2受体拮抗剂。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
阿朴吗啡 多巴胺D4受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
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