拉贝洛尔的α-和beta-adrenoceptor阻塞活动及其RR-SR(50:50)立体异构体。

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莉娃E, Mennini T, Latini R

拉贝洛尔的α-和beta-adrenoceptor阻塞活动及其RR-SR(50:50)立体异构体。

Br J杂志。1991年12月,104 (4):823 - 8。

PubMed ID

1687367 (在PubMed

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1。我们比较了α1,α2 -和β1-adrenoceptor拉贝洛尔的屏蔽效能与它的两个立体异构体(RR和SR)在大鼠髓和均质老鼠大脑皮层和心脏。2。髓老鼠、拉贝洛尔和RR-SR组合在剂量的口服或者25 - 50毫克公斤身体wt.或静脉注射剂量的1和5毫克公斤身体wt。哌唑嗪4和20毫克公斤身体wt.和心得安1和5毫克公斤身体wt。,是静脉注射的效力比较研究α1 -和β1-adrenoceptors,分别。前后的效果进行了研究静脉输液管理要么去氧肾上腺素(剂量增加平均动脉压的大约80毫米汞柱)或异丙肾上腺素(剂量,心率增加了大约100次最低为1)。3所示。在大鼠髓、拉贝洛尔和引起RR-SR组合,在剂量依赖性的方式,去甲肾上腺素的升压效应(P小于0.05)和异丙肾上腺素的变时性的影响(P小于0.05)。两种口服给药和静脉注射给药后,RR-SR组合是两次的拉贝洛尔的α1 -和β1-adrenoceptor对抗在等效剂量。4所示。拉贝洛尔和对映体缺乏亲和力在αα2-adrenoceptors 1-adrenoceptors效力的顺序比RR-SR大于拉贝洛尔哌唑嗪大得多。 At beta 1-adrenoceptors, the affinity of the compound RR-SR was about 3 times that of labetalol.5. As labetalol is a mixture of active (RR and SR) and inactive (SS and SR) enantiomers (in terms of alpha and beta receptor actions), the combination of RR and SR may be a valuable substitute for labetalol in the treatment of systemic hypertension. Although the potential for non-specific side effects (common to all four enantiomers) could be expected to be diminished, recent reports by postmarketing surveillance indicate that the RR isomer (dilevalol) can induce liver toxicity. Interestingly, labetalol is devoid of this effect; whether the combination of RR and SR enantiomers could be of clinical importance warrants further investigation.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
拉贝洛尔	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节