DRF 2655:一个独特的分子减少体重和改善代谢异常。

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Vikramadithyan RK, Hiriyan J, Suresh J Gershome C先生RK, Misra P, Rajagopalan R, Chakrabarti R

DRF 2655:一个独特的分子减少体重和改善代谢异常。

ob研究》2003年2月,11 (2):292 - 303。

PubMed ID

12582227 (在PubMed

]

文摘

目的:临床前评价DRF 2655,过氧物酶体proliferator-activated受体α(PPARalpha)和PPARgamma受体激动剂,体重降低,降血脂药和euglycemic代理。研究必威国际app方法和程序:DRF 2655年研究了在不同的基因,正常,hyperlipidemic动物模型。HEK 293个细胞被用来进行记者transactivation PPARalpha PPARgamma。了解脂质-的生化机制,体重,和降糖效果,将活动的关键机会和脂质分解代谢酶和gluconeogenic酶进行了研究与DRF 2655 db / db小鼠。3 t3l1细胞用于脂肪生成研究中,和HepG2细胞被用来研究DRF的影响2655年总胆固醇和甘油三酸酯合成乙酸使用[(14)C]和[(3)H]甘油。结果:2655年DRF显示浓度transactivation PPARalpha PPARgamma。在3 t3l1细胞分化研究,DRF 2655和罗格列酮增加369%和471%,分别在甘油三酯积累。DRF 2655显示体重降低和euglycemic和降血脂药的影响在不同的动物模型。db / db小鼠接受DRF 2655显示5 - 3.6倍抑制磷酸烯醇丙酮酸carboxykinase和葡萄糖6-phosphatase活动和651%和77%机会的增加酶碱palmitoyltransferase和肉碱乙酰转移酶,分别。HepG2细胞治疗DRF 2655显示显著减少脂质合成。 DISCUSSION: DRF 2655 showed excellent euglycemic and hypolipidemic activities in different animal models. An exciting finding is its body-weight lowering effect in these models, which might be mediated by the induction of target enzymes involved in hepatic lipid catabolism through PPARalpha activation.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levocarnitine	肉碱O-acetyltransferase	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节