功能、生物物理和结构基地tigecycline的抗菌活性。

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奥尔森兆瓦,Ruzin Feyfant E,匆忙TS 3日奥康奈尔J,布拉德福德

功能、生物物理和结构基地tigecycline的抗菌活性。

Antimicrob代理Chemother。2006年6月;(6):2156 - 66。

PubMed ID

16723578 (在PubMed

]

文摘

Tigecycline小说glycylcycline抗生素,具有广谱活动对许多细菌病原体的临床相关的物种。的作用机制tigecycline划定使用功能,生物物理和分子建模实验研究中。功能分析表明tigecycline专门抑制细菌蛋白质合成和效力3 - 20倍大于二甲胺四环素和四环素,分别。生物物理分析证明,孤立的核糖体结合tigecycline,二甲胺四环素,四环素和离解常数的值10(8),10(7),分别和> 10(6)米。tigecycline绑定到核糖体的分子模型生成的帮助下3.40埃分辨率x射线衍射结构的30 s核糖体亚基栖热菌属酸奶。这个模型的地方tigecycline 30 s亚基的一个网站,涉及到大量与残留H34核糖体亚基的相互作用。这些交互的模型中,并未观察到四环素绑定。建模数据一致的生物化学和生物物理数据生成和其他近期研究表明tigecycline与细菌核糖体结合小说的方式,既可以克服由于核糖体保护四环素抗性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tigecycline	16 s rrna	核苷酸	肠道细菌和其他真细菌	是的	粘结剂	细节
Tigecycline	30年代S12核糖体蛋白质	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	粘结剂	细节
Tigecycline	30年代核糖体蛋白向	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	粘结剂	细节
Tigecycline	30年代核糖体蛋白S14系列	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	粘结剂	细节
Tigecycline	30年代S19核糖体蛋白质	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	粘结剂	细节
Tigecycline	30年代核糖体蛋白S9	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	粘结剂	细节