合成和药理评价芳基/ heteroaryl piperazinyl烷基苯并三唑为一些配体5 -羟色胺和多巴胺受体亚型。
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Boido Boido CC, Sparatore F
合成和药理评价芳基/ heteroaryl piperazinyl烷基苯并三唑为一些配体5 -羟色胺和多巴胺受体亚型。
56 Farmaco。2001年4月;(4):263 - 75。
- PubMed ID
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11421254 (在PubMed]
- 文摘
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13[烷基芳基/ heteroaryl-piperazinyl]苯并三唑准备作为潜在曲唑酮和buspirone-like药物。温和的合成化合物显示良好的亲和力5-HT1A血清素受体和适度或可怜的多巴胺D2受体亲和力,与丁螺环酮相似。苯并三唑环上的取代基的引入并没有提升5-HT1A受体的亲和力,与前面描述的未被取代的衍生品。一般药理筛选,只关注三种化合物(5、7和13)到目前为止,一些体外和体内观察活动。豚鼠回肠收缩,诱发电或由几个受体激动剂,强烈抑制;在更高浓度的自发的语气豚鼠气管被降低。化合物13的老鼠表现出良好的镇痛活性formalin-induced痛觉和翻滚测试。相同的30毫克公斤(1)汇票也显示抗高血压活性可能与钙通道封锁和肾上腺素能α1对抗。在绑定化验,13显示IC50 = 580 nM取代[3 h]哌唑嗪的α1受体。最后,化合物5(在小程度上,化合物13)对氰化钾诱导小鼠缺氧保护。