第一个gallamine-tacrine混合:设计和描述在胆碱酯酶和M2毒蕈碱的受体。
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Elsinghorst PW, Cieslik JS,莫尔K, Trankle C, Gutschow M
第一个gallamine-tacrine混合:设计和描述在胆碱酯酶和M2毒蕈碱的受体。
J地中海化学。2007年11月15日,50 (23):5685 - 95。Epub 2007年10月18日。
- PubMed ID
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17944454 (在PubMed]
- 文摘
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加拉和他克林变构在毒蕈碱的M2乙酰胆碱受体拮抗剂和乙酰胆碱酯酶的抑制剂。在acetylcholine-binding蛋白质,加拉和他克林占据两个不同的结合位点:M2受体变构绑定区域内和乙酰胆碱酯酶催化,其外围的网站。寻找新的配体的目标,我们设计了一个gallamine-tacrine二聚体和几个衍生化合物混合地址两个结合位点。他们的M2受体变构和乙酰胆碱酯酶抑制潜在的决心。混合化合物发现的变构效价低摩尔范围超过了加拉和他克林因素的变构效价的100年和4800年,分别。胆碱酯酶抑制作用增强了混合形成,所有化合物表现出低摩尔范围的IC50值。因此,gallamine-tacrine混合形成是一种有价值的方法对高亲和力配体同时针对这些acetylcholine-binding蛋白质。