胞嘧啶核苷磷酸化,模拟一磷酸脱氧胞苷,由人类运动联盟/ CMP激酶是由不同ATP和镁。
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许CH、Liou司法院Dutschman通用电气,程恩华YC
胞嘧啶核苷磷酸化,模拟一磷酸脱氧胞苷,由人类运动联盟/ CMP激酶是由不同ATP和镁。
摩尔杂志。2005年3月,67(3):806 - 14所示。Epub 2004年11月18日。
- PubMed ID
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15550676 (在PubMed]
- 文摘
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人类运动联盟/ CMP激酶(胞嘧啶核苷酸激酶;EC 2.7.4.14)负责CMP的磷酸化,人民运动联盟,和脱氧胞苷一磷酸(dCMP)也扮演着重要的角色在嘧啶类似物的活动,其中一些是临床上有用的抗癌和抗病毒药物。以前使用重组动态数据或高纯度人类运动联盟/ CMP激酶显示dCMP,以及嘧啶模拟一磷酸,比CMP更穷的基质或这种酶的人民运动联盟。这意味着其他不明机制必须涉及的磷酸化dCMP或嘧啶模拟一磷酸细胞内的酶。这里,我们评估最优反应条件对人类重组人类运动联盟/ CMP激酶磷酸化dCMP和CMP(称为dCMPK CMPK活动)。我们发现ATP和镁的重要监管机构激酶的酶的活动。但抑制CMPK活动自由增强镁dCMPK活动。免费ATP或多余的ATP /镁,另一方面,抑制dCMPK但不是CMPK反应。dCMPK微分调节与CMPK活动由ATP或镁也出现在其他2 -deoxypyrimidine模拟一磷酸(一磷酸脱氧尿苷一磷酸,5-fluorodeoxyuridine 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine一磷酸,吉西他滨一磷酸)和他们的ribose-counterparts(人民运动联盟和5-fluorouridine一磷酸),以类似的方式。人类运动联盟的数据显示,活动网站/ CMP dCMP激酶和CMP不能相同。 Furthermore, enzyme inhibition studies demonstrated that CMP could inhibit dCMP phosphorylation in a noncompetitive manner, with Ki values much higher than its own Km values. We thus propose novel models for the phosphorylation action of human UMP/CMP kinase.