变构调节器和4-DAMP之间的相互作用和其他在毒蕈碱的受体拮抗剂:N和羧基之间的距离的潜在意义C原子分子的拮抗剂。

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Lysikova M, Havlas Z, Tucek年代

变构调节器和4-DAMP之间的相互作用和其他在毒蕈碱的受体拮抗剂:N和羧基之间的距离的潜在意义C原子分子的拮抗剂。

Neurochem研究》2001年4月,26 (4):383 - 94。

PubMed ID

11495349 (在PubMed

]

文摘

变构增强亲和力的毒蕈碱的受体的配体提供了一种新的方式来影响胆碱能神经传递。变构绑定的结构域(s)和受体激动剂的特点,拮抗剂和调节器决定或正面或负面的事件协同需要澄清。我们测试了变构调节剂alcuronium之间的相互作用,士的宁和马钱子碱和八个拮抗剂在CHO细胞毒蕈碱的受体表达。与无标号拮抗剂在实验中,所有三个调节器的亲和力增强4-diphenylacetoxy-N-dimethylpiperidinium (4-DAMP) M2受体,和士的宁也在M4受体。之间的积极互动也观察到alcuronium和L-hyoscyamine (M2)和莨菪碱(M2)、马钱子碱和butylscopolamine (M4) L-hyoscyamine (M2和M4)和莨菪碱(M4),和番木鳖碱和东莨菪碱(M2)。alcuronium的积极影响,士的宁和马钱子碱对M2受体的亲和力4-DAMP已确认的直接测量[3 h] 4-DAMP的绑定。比较酯的分子模型的几个对手透露拮抗剂N之间的距离和羧基C原子对应五个化学键更有可能显示积极协调与alcuronium M2受体的拮抗剂比N-carboxyl C距离对应于四个化学键。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
莨菪碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
莨菪碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
莨菪碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节