对乙酰氨基酚(paracetamol)是一种选择性的人环氧合酶-2抑制剂。

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欣茨B，切里米娜O，布伦K

对乙酰氨基酚(paracetamol)是一种选择性的人环氧合酶-2抑制剂。

FASEB J. 2008年2月;22(2):383-90。Epub 2007 9月20日。

PubMed ID

17884974 (PubMed视图

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摘要

三十多年来，对乙酰氨基酚(INN, paracetamol)一直被认为对外周前列腺素无显著抑制作用。同时，试图通过抑制中心环加氧酶(COX)-3来解释其作用的尝试被拒绝。对乙酰氨基酚作为一种选择性COX-2抑制剂，这一事实促使我们研究它是否通过优先COX-2阻断起作用的假设。在5名接受单次口服1000mg剂量的志愿者中评估了对乙酰氨基酚的体外COX抑制和药代动力学。在体外和体外检测人全血中凝血诱导的血栓素B(2)和脂多糖诱导的前列腺素E(2)作为COX-1和COX-2活性的指标。体外实验中，对乙酰氨基酚对COX-2抑制的选择性为4.4倍(IC(50)=113.7 micromol/L;COX-2 IC(50)=25.8 micromol/L。口服给药后，最大体外抑制为56% (COX-1)和83% (COX-2)。在给药后至少5小时内，对乙酰氨基酚的血浆浓度仍高于COX-2的体外IC(50)。体外IC(50)值(COX-1: 105.2 micromol/L; COX-2: 26.3 micromol/L) of acetaminophen compared favorably with its in vitro IC(50) values. In contrast to previous concepts, acetaminophen inhibited COX-2 by more than 80%, i.e., to a degree comparable to nonsteroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs) and selective COX-2 inhibitors. However, a >95% COX-1 blockade relevant for suppression of platelet function was not achieved. Our data may explain acetaminophen's analgesic and antiinflammatory action as well as its superior overall gastrointestinal safety profile compared with NSAIDs. In view of its substantial COX-2 inhibition, recently defined cardiovascular warnings for use of COX-2 inhibitors should also be considered for acetaminophen.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
对乙酰氨基酚	前列腺素G/H合成酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
对乙酰氨基酚	前列腺素G/H合成酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节