碳酸酐酶抑制剂:E7070，一种磺胺抗癌剂，能有效抑制胞质同工酶I和II，以及跨膜肿瘤相关同工酶IX。
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Abbate F, Casini A, Owa T, Scozzafava A, Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:E7070，一种磺胺抗癌剂，能有效抑制胞质同工酶I和II，以及跨膜肿瘤相关同工酶IX。
生物医学化学杂志2004年1月5日;14(1):217-23。
- PubMed ID
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14684331 (PubMed视图］
- 摘要
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E7070 [N-(3-氯-7-吲哚基)-1,4-苯二硫酰胺]是一种正在临床开发的抗癌候选药物，用于治疗几种类型的癌症。我们在这里证明，这种化合物也作为一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂。与临床使用的药物乙酰唑胺、甲唑胺和托吡酯类似，E7070对同工酶I、II和IX的抑制常数在15-31nM之间，作为CA IV抑制剂的效果略差(K(I)为65nM)。hCA II与E7070加合物的x射线晶体结构揭示了抑制剂与活性位点之间前所未有的相互作用，抑制剂氯吲哚片段的三种不同构象与酶的不同氨基酸残基/水分子相互作用。这些构象与其他磺胺类/磺胺类CA抑制剂的构象叠加表明，hCA II活性位点的类似区域可能参与与抑制剂的相互作用。